Anwendung von Carbomer im Bioadhesive-Medikamentenverabreichungs-System

Carbomer, alias Carbopol, ist ein Hochmolekularpolymer, das mit Acrylsäure- und Allylsaccharoseäther oder -allyl pentaerythritol Äther querverbunden wird. Carbomers Forschung fing in den fünfziger Jahren an und wurde zuerst entwickelte sich und durch Goodrich in den Vereinigten Staaten produziert. Bis zum den siebziger Jahren und die achtziger Jahre, wurde eine Forschung auf dem Gebiet eines carbomer reif und ist, hauptsächlich in den Kosmetik und pharmazeutische Forschung und Produktion weitverbreitet gewesen. Das folgende Desheng erklärt hauptsächlich die Anwendung von carbomer im bioadhesive Medikamentenverabreichungssystem.

Wenn carbomer ein anionischer Kleber ist, sollte es nicht im Verbindung mit zweiwertigen grundlegenden Drogen benutzt werden, um Niederschlag zu vermeiden. Die bioadhesive Taten des Medikamentenverabreichungssystems (BDDS) auf verschiedener Schleimhaut des Hohlraumes epidermiale Zelloder Hautoberfläche, wie Magen-Darm-Kanal, Vagina, Mundhöhle, Nasenhöhle, Epidermis, etc. Die Dosierungsformen sind Tabletten, Membranen und Gele. Mittel, Stock, etc. Unter ihnen ist Gel ein neuer Typ bioadhesive Drogenfreigabesystem, das sich schnell in den letzten Jahren entwickelt hat. Es hat gute Streuung, Haftvermögen, gute Stabilität, langlebige Drogenwirkung, bequeme Anwendung und kann den ersten Durchlaufeffekt und den Standort der Verwaltung vermeiden. Vorteile der hohen Konzentration.

(1) gastro-intestinales bioadhesive

Die Sulpiride-Skelettstützenfreigabe-Zurückhaltentabletten, die vom carbomer hergestellt werden, können die Oberfläche des gastro-intestinalen Mucin oder der Epithelzellen anhaften, die Zurückhaltenzeit ausdehnen und den Zweck der nachhaltigen Freigabe erzielen. In vivo haben Studien in den Kaninchen die gezeigt, die mit Mundlösungen und Pulvereinspritzungen verglichen wird, kann das AUC der Stützenfreigabezurückhaltentablette bis zum mehr als 1mal erhöht werden, kann die Mittelzurückhaltenzeit (MRT) bis zum 4 bis 5mal verlängert werden und die Lebenskraft wird verbessert.

(2) vaginales bioadhesive

Carbomer 974NF wurde verwendet, um metronidazole Liposom und clotrimazole Liposom in Gel Vaginitis behandeln zu lassen. In-vitroexperimente zeigten, dass nach 24 Stunden der Freisetzung von den zwei drogen-enthaltenen Liposomgelen, ungefähr 50% metronidazole und 30% clotrimazole in den Gelen blieben. Und der Stabilitätstest zeigt, dass Carbomer 974NF die Teilchengrößeverteilung von zwei Liposomen beibehalten kann und anzeigen, dass das bioadhesive Liposomgel für lokale Behandlung von vaginalen Krankheiten passend ist. Um Abbau der Gebärmutter bei Patienten mit uterinem Krebs zu vermeiden, können carbomer-ansässige Vorbereitungen durch die Vagina verabreicht werden um die Droge an der uterinen Schleimhaut haften zu lassen, Krebszellen ohne normale Zellen zu schädigen zu töten, und vermeiden die Gebärmutter zu entfernen.

Unter Verwendung eines passenden Verhältnisses der Hydroxypropylcellulose (HPC) und des carbomer als Kleber, kann das Bleomycin in Tabletten direkt gedrückt werden, oder gemacht worden in ein Schnabeltierzäpfchen, das am Hals gehaftet werden kann, und in die Vorbereitung bleibt in seiner ursprünglichen Form, nachdem nach 24 Stunden herausgenommen werden. Es wird spekuliert, dass diese Dosierungsform zufriedenstellende Ergebnisse erzielen kann, wenn sie in der Behandlung uterinen Krebses verwendet wird.

(3) mündlichbioadhesive

Die Droge kann den großen Blutkreislauf direkt eintragen, nachdem sie durch die Mundschleimhaut absorbiert worden ist und den ersten Durchlaufeffekt vermieden. Das felodipine Schleimhaut- klebende mündlichblatt, das mit hypromellose (HPMC) vorbereitet wird K4M und carbomer 974P als bioadhesive Polymere hat eine offensichtliche Freigaberatenkonstante von 3,3% h-1 und eine durchschnittliche Klebkraft von 131.08~181.35g. Es ist durch in vivo Experimente überprüft worden, dass die Vorbereitung eine passende Adhäsionskraft zur Mundhöhle hat und weniger zur Mundschleimhaut reizt. Um eine gute Behandlung von periodontitis zu erreichen, metronidazole wurden klebende mündlichtabletten mit carbomer 940 und Hydroxyäthyl- Zellulose (HEC) vorbereitet. Wenn das Verhältnis der zwei 1:1 ist, ist das Drogenladen des Produktes 20mg. Es kann in der Mundhöhle langsam freigegeben werden, und die Drogenkonzentration, die an 12h ermittelt wird, ist höher als die minimale hemmende Konzentration.

(4) Bioadhesive für Nase

Nasale Verwaltung kann angestrebte spezielle Patienten sein, die ungünstig oder schwierig sind, Mund- und intravenöse Verwaltung einzuführen. Carbomer 971P wurde als Hilfsstoff verwendet, um Pulvernebel des Apomorphins zu entwickeln nasalen. Die nachhaltige Freigabestudie zeigte, dass die Lebenskraft dieser Dosierungsform mit der der subkutaner Injektion gleichwertig ist, und sie hat Freigabeeffekt gestützt. Najafabadi berichtete et al., dass Insulin in Karte Pom-Gelspray gemacht wurde.

Carbomer kann in Produkte von verschiedenen Spezifikationen entsprechend dem Grad von Polymerisierung unterteilt werden. Die Anwendung von Produkten jeder Spezifikation unterscheidet sich wegen des Grads von Polymerisierung und von Viskosität. Unter ihnen, carbomer 934, 940, 941, etc. sind die weitverbreitetsten. Desheng ist einer der Hersteller von Carbomer, die Carbomer 940 und 980 zur Verfügung stellen können, und Sie können Beratung fordern, wenn Sie sie benötigen.