Anwendung von Carbomer im Bioadhesive-Medikamentenverabreichungs-System

Carbomer ist ein hochmolekulares Polymer, das mit Acrylsäure und Allylsaccharoseether oder Allylpentaerythritolether verknüpft ist.Die Forschung an Carbomer® begann in den 1950er Jahren und wurde zuerst von Goodrich in den Vereinigten Staaten entwickelt und produziert.In den 1970er und 1980er Jahren ist die Forschung über Carbomer ausgereift und wird weit verbreitet, vor allem in der Kosmetik und in der pharmazeutischen Forschung und Produktion.Der folgende Desheng erläutert hauptsächlich die Anwendung von Carbomer in bioadhesiven Arzneimittelzuführsystemen.

Karbomergel

Wenn ein Carbomer ein anionischer Klebstoff ist, sollte er nicht in Kombination mit divalenten Basismitteln verwendet werden, um eine Niederschlagung zu vermeiden.Das bioadhesive Drug Delivery System (BDDS) wirkt auf verschiedene Hohlräume der Epidermalzellschleimhaut oder Hautoberfläche, wie Magen-Darm-Trakt, Vagina, Mundhöhle, Nasenhöhle, Epidermis usw. Die Dosierungsformen sind Tabletten, Membranen und Gele.Gel ist eine neue Art von bioadhesivem Medikamentenfreisetzungssystem, das sich in den letzten Jahren rasant entwickelt hatEs hat eine gute Dispersion, starke Haftung, gute Stabilität, lang anhaltende Wirkung, bequeme Anwendung und kann den ersten Durchgangseffekt und die Verabreichungsstelle vermeiden.Vorteile einer hohen Konzentration.

(1) Gastrointestinaler Bioadhesiver

Sulpirid-Skelett-Retentiontabletten mit anhaltender Freisetzung aus Carbomer können sich an der Oberfläche von Magen-Darm-Mucin oder Epithelzellen befestigen.Verlängerung der Retentionszeit und Erreichung des Zwecks der anhaltenden FreisetzungIn vivo-Studien an Kaninchen haben gezeigt, dass im Vergleich zu oralen Lösungen und Pulver-Injektionen die AUC der langfristig freisetzenden Retentionstablette um mehr als ein Mal erhöht werden kann.Die mittlere Retentionszeit (MRT) kann um das 4- bis 5-fache verlängert werden., und die Bioverfügbarkeit wird verbessert.

(2) Bioklebstoff für die Vagina

Carbomer 974NF wurde verwendet, um Metronidazolliposom und Clotrimazolliposom zu einem Gel zur Behandlung von Vaginitis zu machen.In vitro-Experimente zeigten, dass nach 24 Stunden der Freisetzung der beiden medikamentenhaltigen LiposomegeleDer Stabilitätstest zeigt, dass Carbomer 974NF die Partikelgrößenverteilung von zwei Liposomen erhalten kann.Angabe, dass das bioadhesive Liposomegel zur lokalen Behandlung von Vaginalkrankheiten geeignet istUm eine Entfernung der Gebärmutter bei Patienten mit Gebärmutterkrebs zu vermeiden, können Präparate auf Carbomerbasis durch die Vagina verabreicht werden, damit das Arzneimittel an der Gebärmutterschleimhaut haften bleibt.Krebszellen töten, ohne normale Zellen zu schädigen, und vermeiden Sie die Entfernung der Gebärmutter.

Unter Verwendung eines geeigneten Verhältnisses von Hydroxypropylcellulose (HPC) und Carbomer als Klebstoff kann Bleomycin direkt in Tabletten gepresst oder zu einem Entenbill-Zäpfchen hergestellt werden.die sich an den Gebärmutterhals befestigen kann, und das Präparat bleibt nach 24 Stunden in seiner ursprünglichen Form.Es wird spekuliert, dass diese Dosierungsform bei der Behandlung von Uteruskrebs zufriedenstellende Ergebnisse erzielen kann..

(3) Oraler Biokleber

Das Arzneimittel kann direkt in den systemischen Kreislauf gelangen, nachdem es durch die Mundschleimhaut absorbiert wurde, wodurch der erste Durchgangseffekt vermieden wird.Das mit Hypromellose (HPMC) K4M und Carbomer 974P als bioadhesive Polymere hergestellte Klebstoffblech von Felodipin für die orale Schleimhaut hat eine scheinbare Freisetzungsratekonstante von 30,3% H­1, und eine durchschnittliche Haftkraft von 131,08­181,35 g.Es wurde durch in vivo-Experimente nachgewiesen, dass das Präparat eine geeignete Haftungskraft auf die Mundhöhle aufweist und die Mundschleimhaut weniger reizt.Um eine gute Behandlung der Parodontitis zu erzielen, wurden Metronidazol orale Klebstofftabletten mit Carbomer 940 und Hydroxyethylcellulose (HEC) hergestellt.1, beträgt die Wirkstoffbelastung des Arzneimittels 20 mg. Es kann langsam in die Mundhöhle freigesetzt werden und die nach 12h ermittelte Wirkstoffkonzentration ist höher als die minimale hemmende Konzentration.

(4) Bioklebstoff für die Nase

Die nasale Verabreichung kann auf spezielle Patienten ausgerichtet sein, denen die orale und intravenöse Verabreichung unangenehm oder schwierig ist.Carbomer 971P wurde als Hilfsstoff zur Entwicklung von Apomorphin Nasenpulvernebel verwendetDie Studie zur anhaltenden Freisetzung zeigte, dass die Bioverfügbarkeit dieser Dosierungsform gleichbedeutend mit der der subkutanen Injektion ist und eine anhaltende Freisetzungswirkung aufweist.Insulin wurde in Karten Pom Gel Spray hergestellt.

Carbomerkann je nach Polymerisationsgrad in Produkte verschiedener Spezifikationen unterteilt werden.Die Anwendung von Produkten jeder Spezifikation hängt vom Polymerisationsgrad und der Viskosität ab.Unter ihnen sind die Carbomer 934, 940, 941 usw. am häufigsten eingesetzt. . Desheng ist einer der Hersteller von Carbomer, die Carbomer 940 und 980 liefern kann, und Sie können für eine Beratung anrufen, wenn Sie es brauchen.